Рисполепт (рисперидон)
рисперидон: Рисперидон, Рисполепт.
Рисполепт - Рисперидон
Рисполепт - антипсихотическое средство (нейролептик).
Латинское название:
Рисполепт / Rispolept.
Состав и форма выпуска:
Рисполепт таблетки: в упаковке 20 и 60 шт.
1 таблетка Рисполепт: рисперидон 1, 2, 3 и 4 мг.
Активное-действующее вещество:
Рисперидон / Risperidone.
Фармакологическое действие:
Рисполепт - антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола; оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм, снижает чувство страха. Угнетает двигательную активность и индуцирует каталепсию.
Фармакокинетика:
Абсорбция – быстрая и полная (пища не влияет на полноту и скорость абсорбции). Время достижения Сmax – 1-2 ч. Связь с белками – 88% с альфа-кислым гликопротеином и альбумином. Быстро распределяется, проникает в ЦНС. Объем распределения – 1-2 л/кг. Частично N-деалкилируется и окисляется до активного метаболита 9-гидрокси-рисперидона с Т1/2 – 24 ч. Т1/2 рисперидона – 3 ч. Выводится почками (70%) и с фекалиями (14%), из них 34-45% - в виде активного вещества.
Показания:
Шизофрения (острая и хроническая) и др. психотические состояния с преобладанием продуктивной симптоматики (бред, галлюцинации, агрессивность), негативной симптоматики (скудость речи, эмоциональная и социальная отрешенность) или аффективными расстройствами (тревожная депрессия).
Способ применения и дозы:
Внутрь, взрослым в начале лечения - по 1 мг 2 раза в сутки. Ежедневно разовую дозу увеличивают на 1 мг до достижения максимальной суточной дозы 8 мг (в 2 приема) или корректируют ее в диапазоне 4-8 мг. У пожилых, а также у больных с почечной и печеночной недостаточностью начальная доза - 0.5 мг 2 раза в сутки, с постепенным увеличением на 0.5 мг до достижения максимальной разовой дозы 2 мг.
Противопоказания:
Гиперчувствительность. Беременность, период лактации. С осторожностью - сердечно-сосудистые заболевания (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, AV блокада; нарушение мозгового кровообращения, гиповолемия), болезнь Паркинсона, эпилепсия.
Побочные эффекты:
Нарушения сна, повышенная возбудимость, беспокойство, тревога, головная боль; сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение внимания, тошнота, диспепсия, запоры, абдоминальные боли; импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия, гинекомастия; ринит, сыпь; экстрапирамидные расстройства (ригидность, гипокинезия, гиперсаливация, акатизия, острая дистония), которые обратимы при снижении дозы; ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия (при высоких начальных дозах), галакторея, дисменорея, аменорея; отеки (гиперсекреция АДГ), увеличение массы тела. Передозировка. Симптомы: сонливость, тахикардия, снижение АД, экстрапирамидные расстройства. Лечение: симптоматическое.
Меры предосторожности и особые указания:
Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие:
Уменьшает эффективность леводопы и других дофамин-агонистов. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и бета-адреноблокаторы повышают концентрацию в плазме.
Назад